こんにちは。
【鎮痛剤・痛み止め】について
恐らく、一般の方で痛み止めといえば市販でもよく見る【ロキソニン】を思い浮かべるのではないでしょうか?
元々、痛みはCOX(コックス)という生体情報伝達物質に依存して産生されるPG(プロスタグランジン:炎症憎悪因子)の影響を受けている。
そのため、人類はこの胴元となるCOXを阻害する薬を合成した。
そうすればPGも産生されないですよね?
そこで最初に誕生したのが
【第一世代】・・・インドメタシン、アスピリン
である。
しかし、第一世代はCOX-1とCOX-2という2つのCOXを阻害する作用機序を持っていた。
COX-1=胃の粘膜に発現(胃の保護をしている)
COX-2=炎症部位に発現(炎症を起こす)
この胃を保護するCOX-1の作用まで阻害してしまうので、胃が弱まってしまう人がいる。
その為、人類はプロドラッグ化(目標部位で効果を発揮するようにする技術)を施す事で胃への副作用を軽減するように試みた。
※つまり、口から飲み込んで胃を通っている際にはそこまで作用を示さないようにした。
実際、プロドラッグ化により胃の副作用は軽減された。
コレらの医薬品を第二世代と呼び
【ロキソニン】や【ボルタレン】が該当する。
※しかし、コレでも完全には問題が解決はされなかった。
その為、COX-2(PG)のみを標的とする鎮痛剤を人類は開発した。
コレが第三世代=ロフェコキシブ、セレコキシブ、メロキシカムである。
コレにより胃の副作用は解決したように思えたのだが、別の問題が出てきたのである。
COX-1=血液凝固を促進する
COX-2=血液凝固を阻害する
このCOX-2だけを阻害する第三世代では、血栓による心筋梗塞のリスクが生じてしまう事がわかったのである。
その為、血栓リスクの既往歴等を持つ方は服用すべきではないため、第三世代は近年では撤退傾向にある。
そのため、一般の方は胃薬+第二世代の鎮痛剤(ロキソニン)等を服用することが結局、比較的安全でリスクも最小限に抑えることができるだろう。
※生理などでよく服用する女性陣等では特に。
参照:
化学研究費助成事業 研究結果報告書
NSAIDs起因性消化管障害の制御に資する次世代型ナノ製剤の創製とその有用性の評価